Открытие сульфаниламидных препаратов и применение их в медицинской практике составили известную эпоху в химиотерапии многих инфекционных заболеваний, в том числе сепсиса, менингита, пневмонии, рожистого воспаления, гонореи и некоторых других.

Однако наибольший интерес для медицины представили различные биологически активные вещества, полученные биосинтетическим путем, то есть соединения, образующиеся в процессе жизнедеятельности разнообразных организмов.
В конце XIX века русские ученые В. А. Манассеин и А. Г. Полотебнов показали, что грибы из рода Penicillium способны задерживать в условиях in vivo развитие возбудителей ряда кожных заболеваний человека.
И. И. Мечников в 1894 году обратил внимание на возможность использования некоторых сапрофитных бактерий в борьбе с патогенными микроорганизмами.
В 1896 году Гозио из культуральной жидкости Penicillium выделил кристаллическое соединение - микофеноловую кислоту, подавляющее рост бактерий сибирской язвы.

Эммерих и Лоу в 1899 году сообщили об антибиотическом веществе, образуемом Pseudomonas pyocyanea, они назвали его пиоцианазой; препарат использовался в качестве лечебного фактора как местный антисептик.
В 1910-1913 годах Black O. и Alsberg U. выделили из гриба рода Penicillium пенициловую кислоту, обладавшую антимикробными свойствами.
К сожалению, эти и некоторые другие наблюдения и открытия не получили в то время дальнейшего развития, но они оказали огромное положительное влияние на более поздние исследования в области изучения биологически активных продуктов жизнедеятельности организмов.

В 1929 году Александром Флемингом был открыт новый препарат пенициллин, который только лишь в 1940 году удалось выделить в кристаллическом виде. Это новое и весьма эффективное химиотерапевтическое вещество было получено в результате жизнедеятельности микроорганизма, то есть биосинтетическим путем.
Применение пенициллина в борьбе с различными инфекционными заболеваниями и воспалительными процессами явилось мощным стимулом для поиска новых, еще более эффективных антибиотических веществ, образуемых различными группами микроорганизмов (бактериями, актиномицетами), низшими растениями (дрожжами, водорослями, плесневыми грибами, высшими грибами), высшими растениями и животными организмами.
Настойчивые поиски продуцентов новых антибиотиков увенчались блестящими успехами.
Так, если проследить за динамикой роста числа описываемых антибиотиков, то можно заметить следующую закономерность.
В 1896 году Гозио выделил микофеноловую кислоту, в 1899 году Эммерих и Лоу описали пиоцианазу. В 1937 году Вельш описал первый антибиотик актиномицетного происхождения актиномицин, в 1939 году Красильниковым и Кореняко был получен линцетин и Дюбо-тиротрицин. Таким образом, к моменту получения пенициллина в очищенном виде (1940) уже было известно 5 антибиотических веществ. После этого число антибиотиков росло очень быстрыми темпами: